苯磺酸氨氯地平屬于鈣離子通道阻斷劑,具有擴張血管,降低血壓的作用。另外,對于心絞痛的患者,尤其是心絞痛發(fā)作時,具有緩解作用。在臨床上主要用于高血壓以及冠心病心絞痛的人群。
適應癥:
1、高血壓: 本品適用于高血壓的治療,可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。
2、冠心病(CAD):
慢性穩(wěn)定性心絞痛: 本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療??蓡为殤没蚺c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。
血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal’s或變異型心絞痛): 本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療??蓡为殤靡部膳c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。
經血管造影證實的冠心病: 經血管造影證實為冠心病,但射血分數≥40% 且無心力衰竭的患者,本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。
苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。
本品是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn),峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強(本品為鈣離子拮劑,阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道進入細胞。直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用,本品緩解心絞痛是通過擴張外周小動脈,使外周阻力降低,從而降低心肌耗氧量,另外擴張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈,使冠狀動脈痙攣病人的心肌供氧量增加。
(1)心絞痛和/或心肌梗死。罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機制不明。
(2)低血壓。由于本品逐漸產生擴血管作用,口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其他外周擴血管藥物合用時仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。
(3)心力衰竭患者。鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。
(4)肝功能不全患者。嚴重肝功能不全患者應慎用本品。
(5)腎功能衰竭患者。腎衰患者的起始劑量可以不變。
(6)停用β-阻滯劑。本品對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此,停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。
(7)本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。
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